Современные детские фармацевтические средства.

   +79206614146,    +79646162825    

Мы ответим на Ваши вопросы в рабочее время 900 - 1700(мск) с понедельника по пятницу


Главная » Препараты » Антибактериальные и противовирусные » Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz)

Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz)


Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz)
Рейтинг: 4.7 / 5 (10)

Ацикловир суспензия для приема внутрь. Противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина.

Суспензия 400 mg\ 5ml 100мл. Titolare A.I.C Италия



Для более подробной информации необходимо войти или зарегистрироваться

Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) других производителей и лекарственных форм:




Инструкция по применению

Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz).

 

Суспензия для приема внутрь

 

Структурная формула

Ацикловир

 

Русское название

Ацикловир

 

Латинское название вещества Ацикловир

Acyclovirum (род. Acycloviri)

 

Химическое название

2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-он (в виде натриевой соли)

 

Брутто-формула

C8H11N5O3

 

Фармакологическая группа вещества Ацикловир

Противовирусные (за исключением ВИЧ) средства
Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

A60 Аногенитальная герпетическая вирусная инфекция [herpes simplex]
B00 Инфекции, вызванные вирусом простого герпеса [herpes simplex]
B00.5 Герпетическая болезнь глаз
B01 Ветряная оспа [varicella]
B02 Опоясывающий лишай [herpes zoster]

Код CAS

59277-89-3

Характеристика вещества Ацикловир

Ацикловир — белый кристаллический порошок, максимальная растворимость в воде (при 37 °C) 2,5 мг/мл, молекулярная масса 225,21. Ацикловира натриевая соль — максимальная растворимость в воде (при 25 °C) превышает 100 мг/мл, молекулярная масса 247,19; приготовленный раствор (50 мг/мл) имеет pH примерно 11.

 

Фармакология

Фармакологическое действие - противовирусное, противогерпетическое.

Является синтетическим аналогом пуриновых нуклеозидов. После поступления в инфицированные клетки, содержащие вирусную тимидинкиназу, ацикловир фосфорилируется и превращается в ацикловир монофосфат, который под влиянием клеточной гуанилаткиназы преобразуется в дифосфат, и затем под влиянием нескольких клеточных ферментов — в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, включается в цепочку вирусной ДНК, вызывает обрыв цепи и блокирует дальнейшую репликацию вирусной ДНК без повреждения клеток хозяина.

Таблетки ацикловир ингибируют in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса пациентов, включая следующие (перечислены в порядке снижения противовирусной активности препарата ацикловир в культуре клеток): вирус Herpes simplex 1 и 2 типов, вирус Varicella zoster, вирус Эпштейна-Барр и ЦМВ.

При длительном лечении или повторном применении препарата ацикловир у пациентов с выраженным иммунодефицитом развивается устойчивость вирусов Herpes simplex и Varicella zoster к ацикловиру. В большинстве клинических изолятов, полученных от ацикловир-резистентных пациентов, обнаруживается относительный дефицит вирусной тимидинкиназы, либо нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи у пациентов, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие. Цена лекарства от 200 ₽.

Фармакокинетика

При приеме внутрь таблеток частично абсорбируется из ЖКТ, биодоступность — 20% (15–30%), не зависит от лекарственной формы, снижается с увеличением дозы; пища не оказывает значимого влияния на всасывание ацикловира. После приема таблеток внутрь по 200 мг (1 шт.) ацикловира каждые 4 ч у взрослых средние равновесные значения Cmax — 0,7 мкг/мл и Cmin — 0,4 мкг/мл; Tmax — 1,5–2 ч.

После в/в капельного использования взрослым средние значения Сmax через 1 ч после инфузии в дозе 2,5; 5 и 10 мг на кг составляли 5,1; 9,8 и 20,7 мкг/мл соответственно. Сmin через 7 ч после инфузии соответственно равнялись 0,5; 0,7 и 2,3 мкг/мл. У детей старше 1 года значения Сmax и Сmin при введении в дозе 250 и 500 мг/м2 были аналогичны таковым у взрослых при дозах 5 и 10 мг на кг соответственно. У новорожденных и младенцев в возрасте до 3 мес, которым ацикловир вводился в дозе 10 мг/кг в/в капельно в течение 1 ч каждые 8 ч Сmax составляла 13,8 мкг/мл), Cmin — 2,3 мкг/мл.

Связывание с белками низкое (9–33%). Проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке (при дозе 1 г/сут внутрь с молоком матери в организм ребенка поступает 0,3 мг на кг). Хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, включая головной мозг, почки, печень, легкие, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, спинно-мозговую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации обнаруживаются в почках, печени и кишечнике. Концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени, под влиянием алкоголь- и альдегиддегидрогеназы, редко альдегидоксидазы в неактивные метаболиты. Метаболизм препарата ацикловир не связан с ферментами цитохрома P450.

Основной путь элиминации — через почки путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. При приеме внутрь таблеток в неизмененном виде выводится примерно 14%, при в/в применении — 45–79%. Основной метаболит, обнаруживаемый в моче — 9-карбоксиметоксиметилгуанин. На долю основного метаболита приходится до 14% (при нормальной функции почек). Менее 2% выводится с фекалиями, следовые количества определяются в выдыхаемом воздухе.

T1/2 при приеме таблеток внутрь у взрослых — 2,5–3,3 ч. T1/2 при в/в применении: у взрослых — 2,9 ч, у детей и подростков от 1 года до 18 лет — 2,6 ч, у детей  в возрасте до 3 мес — 3,8 ч (при в/в капельно 10 мг на кг в течение 1 ч 3 раза в сутки). У пациентов с хронической почечной недостаточностью T1/2  — 19,5 ч, во время проведения гемодиализа — 5,7 ч, при постоянном амбулаторном перитонеальном диализе — 14–18 ч. При однократном сеансе гемодиализа в течение 6 ч концентрация ацикловира в плазме снижается на 60%, при перитонеальном диализе клиренс ацикловира значительно не изменяется.

При нанесении на пораженную кожу (например при опоясывающем герпесе) всасывание умеренное; у пациентов с нормальной функцией почек концентрации в сыворотке крови составляют до 0,28 мкг/мл, при нарушении функции почек — до 0,78 мкг/мл. Выводится почками (примерно 9% суточной дозы).

>Глазная мазь легко проникает через эпителий роговицы и создает терапевтическую концентрацию в глазной жидкости.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность, тератогенность

У крыс и мышей, получавших в течение жизни ацикловир в дозе до 450 мг/кг/сут через желудочный зонд (при этом значения Cmax были выше наблюдаемых у пациентов в 3–6 раз у мышей и в 1–2 раза у крыс), канцерогенного действия не обнаружено.

Ацикловир проявлял мутагенный эффект в некоторых тестах: из 16 in vivo и in vitro тестов на генную токсичность препарата ацикловир результаты 5 тестов были позитивными.

Ацикловир не оказывал влияния на фертильность и репродукцию у мышей при попадании внутрь в дозе 450 мг/кг/сут и у крыс при п/к введении в дозе 50 мг на кг в сутки, при этом плазменные уровни были в 9–18 раз выше (у мышей) или в 8–15 раз выше (у крыс), чем у пациентов. При высшей дозе (50 мг/кг/сут п/к) у крыс и кроликов (плазменные уровни составляли 11–22 или 16–31 таковых у пациентов) установлено снижение эффективности имплантации.

Тератогенность. Ацикловир не оказывал тератогенного действия в период органогенеза мышам (450 мг на кг в сутки, внутрь), кроликам (50 мг/кг/сут, п/к и в/в), а также в стандартном тесте у крыс (50 мг/кг/сут, п/к).

Исследований канцерогенности препарата ацикловир при наружном применении не проводили.

У пациентов нарушений сперматогенеза, подвижности или морфологии сперматозоидов не зарегистрировано. Однако высокие дозы ацикловир — 80 или 320 мг/кг/сут интраперитонеально у крыс, а также 100 или 200 мг/кг/сут в/в у собак — вызывали атрофию семенников и асперматогенез. Тестикулярных нарушений не наблюдалось при в/в использовании ацикловира собакам в дозах 50 мг/кг/сут в течение 1 мес или 60 мг/кг/сут внутрь в течение 1 года.

 

Применение вещества Ацикловир

Для системного применения: при выявлении первичных и рецидивирующих инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (ВПГ типа 1 и 2), включая генитальный герпес, герпетические поражения у пациентов с иммунодефицитом (лечение и профилактика); опоясывающий лишай, ветряная оспа.

Для наружного применения: вирус простого герпеса кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий); локализованный опоясывающий лишай (в случае вспомогательного лечения).

Для местного применения в офтальмологии: герпетический кератит.

 

Противопоказания

Гиперчувствительность пациентов к ацикловиру или валацикловиру.

 

Ограничения к применению

При в/в введении: дегидратация, почечная недостаточность (риск нефротоксического действия), неврологические нарушения или неврологические реакции на прием цитотоксичных ЛС, в т.ч. в анамнезе.

При приеме внутрь: дегидратация, почечная недостаточность.

 

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Возможно, если ожидаемый эффект при лечении превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено). Ацикловир проходит через плаценту. Данные об исходе беременности у пациенток, принимавших ацикловир системного действия в I триместре беременности, не показали увеличения числа врожденных пороков у детей по сравнению с общей популяцией. Поскольку в наблюдение было включено небольшое количество женщин, достоверных и определенных выводов о безопасности лечения ацикловир при беременности сделать нельзя.

Кормление грудью. Ацикловир проникает в грудное молоко. После приема таблеток ацикловир внутрь, он определялся в грудном молоке в концентрациях, соотношение которых с концентрациями в плазме крови составляло 0,6–1,4. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать таблетки ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует назначать ацикловир в таблетках кормящим женщинам очень осторожно, только в случае необходимости.

 

Побочные действия вещества Ацикловир

При системном применении:

Со стороны органов ЖКТ: при в/в применении — анорексия, тошнота и/или рвота; при приеме внутрь  — тошнота и/или рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы: при в/в использовании — головокружение, признаки энцефалопатии (спутанность сознания, галлюцинации, судороги, тремор, кома), делирий, угнетенное состояние или психоз (неврологические нарушения обычно наблюдают пациенты с предрасполагающими состояниями); при приеме внутрь — недомогание, головная боль, головокружение, ажитация, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: при в/в применении — анемия, нейтропения/нейтрофилия, тромбоцитопения/тромбоцитоз, лейкоцитоз, гематурия, ДВС-синдром, гемолиз, снижение АД.

Со стороны мочеполовой системы: при в/в использовании — транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови и уровня креатинина в сыворотке крови (связано с величиной Cmax в плазме и состоянием водного баланса пациентов), острая почечная недостаточность (чаще при быстрой в/в инъекции).

Прочие: анафилактические реакции, кожные аллергические реакции (зуд, сыпь, синдром Лайелла, крапивница, многоформная эритема и др.), нарушение зрения, лихорадка, лейкопения, лимфаденопатия, периферические отеки, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина; при в/в вводе — реакции в месте в/в введения: флебит или локальное воспаление (боль, отечность или покраснение), некроз (при попадании препарата под кожу); при приеме внутрь — миалгия, парестезия, алопеция.

При наружном применении: болезненность, жжение, зуд, кожная сыпь, вульвит.

При применении глазной мази: жжение в месте нанесения, блефарит, конъюнктивит, точечная поверхностная кератопатия.

 

Взаимодействие

Другие нефротоксичные ЛС повышают риск нефротоксического действия. При одновременном применении с пробенецидом (блокирует канальцевую секрецию) увеличиваются T1/2 и AUC ацикловира, снижается почечный клиренс и замедляется выведение, возможно усиление токсического действия.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, летаргия, судороги, кома.

Лечение: симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций, достаточная гидратация, гемодиализ (особенно, когда наблюдается острая почечная недостаточность и анурия).

Нет данных о передозировке при местном применении.

 

Пути введения

В/в (капельно), внутрь, местно.

 

Меры предосторожности вещества Ацикловир

При лечении вируса таблетками ацикловир рекомендуется прием большого количества жидкости (для предупреждения образования осадка ацикловира в почечных канальцах).

При лечении вируса герпеса следует соблюдать осторожность при в/в использовании пациентам с неврологическими расстройствами, нарушениями функции печени, нарушениями электролитного баланса, выраженной гипоксией, а также с нарушением функции почек (и при назначении внутрь). Для снижения риска поражения почек при в/в применении препарат следует вводить медленно, в течение 1 ч. При появлении симптомов нефропатии препарат отменяют.

Токсическое действие таблеток ацикловира на ЦНС часто выявляется у пациентов с нарушенным иммунитетом, у пациентов пожилого возраста, при использовании высоких доз.

При лечении вриуса герпеса ацикловиром в клинической практике регистрировали тромбоцитопеническую пурпуру и/или гемолитический уремический синдром, в редких случаях с летальным исходом, у пациентов с клинически выраженными формами ВИЧ-инфекции.

Не рекомендуется для назначения детям при лечении ветряной оспы, если заболевание протекает в легкой форме.

При лечении вируса генитального герпеса пациентам следует избегать половых контактов или использовать презервативы, т.к. применение ацикловира не предупреждает передачу вируса партнеру.

Крем и мазь при лечении вируса герпеса с помощью наружного применения (5%) не рекомендуется наносить на слизистые оболочки полости рта и глаз, т.к. возможно развитие выраженного местного воспаления.

При лечении вируса глазной мазью пациентам не следует носить контактные линзы.

TITOLARE A.I.C.:Sandoz S.p.A

Данная статья скомпилированна на основе материалов содержащихся в официальных справочных руководствах и в свободных интернет ресурсах (www.rlsnet.ru, www.zenrx.org, Vademecum modern (beşeri) ilaç rehberi 2006. 29.Baskı,Ciltli. Dr.Ecz.OMMATY. 1528 sayfa2006 basım, Лекарственные средства. М. Д. Машковский. Изд. 8-е, перераб. и дополн. М., "Медицина", 1977, т. I, II.)

Препарат Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) купить в Москве, купить в Санкт-Петербурге и других городах России проблематично. Мы готовы помочь найти Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) по приемлемой цене с доставкой в кратчайшие сроки.

Перед тем как купить Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) обязательно проконсультируйтесь с врачом!

Где купить Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) по низкой цене? Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) инструкция по применению. Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz) купить с доставкой в Феърфилд


*Цена получена на основе проведённого мониторинга. Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в различных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.




Идет Анализ...

Ацикловир Сандоз (Aciclovir Sandoz)

Средняя цена: 2800 руб

Не найдено поставщиков!
Сделать заказ на поиск препарата